生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)？生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)將藥物分為四類，分別是脂溶性藥物、水溶性藥物、離子型藥物和兩性離子型藥物，其中脂溶性藥物和水溶性藥物是按照藥物的溶解性進(jìn)行分類的，而離子型藥物和兩性離子型藥物則是按照藥物的代謝穩(wěn)定性進(jìn)行分類的。那么，生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)？一起來了解一下吧。
精而簡的學(xué)員朋友們大家好，我是仇牧老師，接下來我們繼續(xù)執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一的高頻考點(diǎn)學(xué)習(xí)。我們學(xué)習(xí)的是四種不同的生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)。
眾所周知，基于藥物的水溶性和它的滲透性的不同，我們可以把現(xiàn)在使用的所有藥物大致分成以下四類，第一類叫做高水溶高滲透的兩親性藥物，這類藥物屬于天之驕子，他們高水溶高滲透，所以他們叫兩親，既親水又親脂，這類藥物在體內(nèi)幾乎可以說吸收很好，他們的吸收如果硬要找出一個(gè)限速步驟，那么就在于胃排空速率，如果說胃排空很快的話，那么它們減少了在胃腸道的停留，因此就會(huì)影響它們的吸收。但是不管怎樣，這類藥物非常好高水溶高滲透叫兩親。
第二類叫低水溶高滲透，這類藥物，水溶性差，但是脂溶性好，叫做親脂性藥物，那么它們?cè)隗w內(nèi)的吸收只取決于那個(gè)低水溶，也就是說它的溶解速率，如果它的溶解速率能提高，那么滲透不成問題，這類藥物叫親脂性的藥物，第三類跟第二類完全相反，是高水溶低滲透這類藥物屬于水溶性的藥物，它們的吸收取決于滲透效率，也就是說它的水溶性不成問題，但是滲透成為限速步驟。第四類低水溶低滲透我們常說的姥姥不疼，舅舅不愛的這一類藥物，他不但不親脂，而且他還疏水疏遠(yuǎn)水，所以說這類藥物屬于疏水性藥物，他們?cè)隗w內(nèi)的吸收非常困難。
生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)是基于藥物水溶性及腸道滲透性的藥物分類的科學(xué)架構(gòu)。當(dāng)藥品溶出度做為考量時(shí)，BCS關(guān)注影響口服速溶劑吸收速度和程度的三個(gè)主要因素：
溶出度、溶解性和腸道滲透性。
人體生物等效性試驗(yàn)豁免指導(dǎo)原則
本指導(dǎo)原則適用于仿制藥質(zhì)量和療效一致性評(píng)價(jià)中口服固體常釋制劑申請(qǐng)生物等效性（Bioequivalence）豁免。該指導(dǎo)原則是基于國際公認(rèn)的生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)（Biopharmaceutics Classification System，以下簡稱BCS）起草。
一、藥物BCS分類
BCS系統(tǒng)是按照藥物的水溶性和腸道滲透性對(duì)其進(jìn)行分類的一個(gè)科學(xué)架構(gòu)。當(dāng)涉及到口服固體常釋制劑中活性藥物成分（Active Pharmaceutical Ingredient，以下簡稱API）在體內(nèi)吸收速度和程度時(shí)，BCS系統(tǒng)主要考慮以下三個(gè)關(guān)鍵因素，即：藥物溶解性（Solubility）、腸道滲透性（Intestinal permeability）和制劑溶出度（Dissolution）。
（一）溶解性
溶解性分類根據(jù)申請(qǐng)生物等效豁免制劑的最高劑量而界定。當(dāng)單次給藥的最高劑量對(duì)應(yīng)的API在體積為250ml（或更少）、pH值在1.0—6.8范圍內(nèi)的水溶性介質(zhì)中完全溶解，則可認(rèn)為該藥物為高溶解性。250ml的量來源于標(biāo)準(zhǔn)的生物等效性研究中受試者用于服藥的一杯水的量。
（二）滲透性
滲透性分類與API在人體內(nèi)的吸收程度間接相關(guān)（指吸收劑量的分?jǐn)?shù)，而不是全身的生物利用度），與API在人體腸道膜間
質(zhì)量轉(zhuǎn)移速率直接相關(guān)，或者也可以考慮其他可以用來預(yù)測藥物在體內(nèi)吸收程度的非人體系統(tǒng)（如使用原位動(dòng)物、體外上皮細(xì)胞培養(yǎng)等方法）對(duì)滲透性進(jìn)行分類。
如何確定藥物為高滲透性藥物
生物藥劑學(xué)（BCS）分類系統(tǒng)是根據(jù)藥物的（水）溶解性和滲透性，將藥物劃分成以下四類：
第一類藥物：高溶解性 高滲透性
第二類藥物：低溶解性 高滲透性
第三類藥物：高溶解性 低滲透性
第四類藥物：低溶解性 低滲透性
高溶解性藥物：最高劑量規(guī)格的制劑能在pH值1.0~8.0的250ml或更少體積的水溶液中溶解的藥物。
高滲透性藥物：是指絕對(duì)生物利用度超過85%的藥物。當(dāng)根據(jù)質(zhì)量平衡測定方法或者與靜脈對(duì)照劑量相比，藥物的人體吸收程度為85%或更高時(shí)，這樣的活性藥物成分被認(rèn)為具有高滲透性。BCS指南最初建議將吸收值≥90%作為高滲透性藥物分類的判定條件。然而，后來的科學(xué)研究和論文建議將高滲透性活性藥物成分的吸收值判斷標(biāo)準(zhǔn)放寬到85%。
一個(gè)可接受的測定活性藥物成分滲透性的替代方法是進(jìn)行人體內(nèi)腸灌注試驗(yàn)（i）。當(dāng)該方法用于滲透性研究時(shí)，應(yīng)證明方法的適用性，包括相對(duì)于已經(jīng)證明劑量的吸收比例至少達(dá)85%的參比物物質(zhì)的相對(duì)滲透性的測定，以及陰性對(duì)照藥品的測定。并可通過下列補(bǔ)充試驗(yàn)方法提供支持性的數(shù)據(jù)：（ii）采用用動(dòng)物模型進(jìn)行體內(nèi)或原位腸灌注試驗(yàn)；或（iii）采用滲透性已知的活性藥物成分及經(jīng)過驗(yàn)證的方法，在培養(yǎng)的上皮細(xì)胞單層（例如，Caco-2）進(jìn)行體外滲透性研究。
【答案】：E
本題考查藥物的生物藥劑學(xué)分類。生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和過膜性的不同組合將藥物分為四類：第Ⅰ類是高水溶解性、高過膜性的兩親性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于胃排空速度，如普萘洛爾、依那普利和地爾硫等；第Ⅱ類是低水溶解性、高過膜性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶解速率，如雙氯芬酸、卡馬西平和匹羅昔康等；第Ⅲ類是高水溶解性、低過膜性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于滲透效率，如雷尼替丁、那多諾爾和阿替洛爾等；第Ⅳ類是低水溶解性、低過膜性的疏水性分子藥物，其體內(nèi)吸收比較困難，如特非那定、酮洛芬和呋塞米等。
以上就是生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)的全部內(nèi)容，生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和過膜性的不同組合將藥物分為四類：第Ⅰ類是高水溶解性、高過膜性的兩親性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于胃排空速度，如普萘洛爾、依那普利和地爾硫等；第Ⅱ類是低水溶解性、。
