藥物的生物轉化是指?“生物轉化”的名詞解釋是:生物轉化又稱藥物代謝,指體內藥物主要在肝臟經肝藥酶作用而產生氧化、還原、水解和結合反應,使藥物結構改變。外來化合物經過生物轉化,有的可以達到解毒,毒性減低。但有的可使其毒性增強,甚至可產生致畸、致癌效應。那么,藥物的生物轉化是指?一起來了解一下吧。
不一樣。生物轉化是指外源化學物在機體內經多種酶催化的代謝轉化,生物轉化作用是指藥物在發揮藥效后要排出體外時,所產生的結構改變,二者的本質是不同的,所以作用不一樣。生物轉化的生理意義生物轉化對體內的非營養物質進行轉化,使生物活性物質生物學活性降低或消失。
這種轉化是藥物的化學結構的變化。
藥物在體內的生物轉化是指藥物在體內發生的化學結構變化,也稱為藥物代謝。主要發生在肝臟,但血漿、腎臟、肺等也能進行部分代謝。
生物轉化涉及兩種主要反應。I相反應包括氧化、還原和水解,通過引入或脫去功能基團,改變藥物的極性。II相反應則是結合反應,將I相反應的產物與內源性物質結合,生成極性更高、通常無活性的結合物。
生物轉化有助于藥物的消除,改變其藥理活性,從而保護機體免受藥物蓄積和中毒的風險。
藥物作為外來活性物質(xenobiotic)機體首先要將之滅活 同時還要促其自體內消除 能大量吸收進入體內的藥物多是極性低的脂溶性藥物 在排泄過程中易被再吸收 不易消除 體內藥物主要在肝臟生物轉化(比哦 transformation)而失去藥理活性 并轉化為極性高的水溶性代謝物而利于排出體外 生物轉化與排泄統稱為消除(elimination)
生物轉化分兩步進行 第一步為氧化 還原或水解 第二步為結合 第一步反應使多數藥物滅活 但少數例外反而活化 故生物轉化不能稱為解毒過程 第二步與體內物質結合后總是使藥物活性降低或滅活并使極性增加 各藥在體內轉化過程不同 有的只經一步轉化 有的完全不變自腎排出 有的經多步轉化生成多個代謝產物
肝臟微粒體的細胞色素P-450酶系統是促進藥物生物轉化的主要系統 故又簡稱肝藥酶 現已分離出70余種 此酶系統的基本作用是從輔酶ll及細胞色素b5獲得兩個H+另外接受一個氧分子 其中一個氧原子使藥物羥化 另一個氧原子與兩個H+結合成水
(RH+NADPH+O2+2H+—ROH+NADP++H2O)沒有相應的還原產物 故又名單加氧酶 能對數百種藥物起反應 此酶系統活性有限 在藥物間容易發生競爭性抑制 它又不穩定 個體差異大 且易受藥物的誘導或抑制 例如笨巴比妥能促進光面肌漿網增生 其中P-450酶系統活性增加 加速藥物生物轉化 這是其自身耐受性及與其他藥物交叉耐受性的原因 西米替丁抑制P-450酶系統活性 可使其他藥物效應敏化 該酶系統在缺氧條件下可對偶氮及芳香硝基化合物產生還原反應 生成胺基 微粒體內還存在水解酶及葡萄糖醛酸轉移酶
生物轉化的第二步反應是結合 多數經過氧化反應的藥物再經肝微粒體的葡萄糖醛酸轉移酶作用與葡萄糖醛酸結合 有些藥物還能和乙?;?甘氨酸 硫酸等結合 這些結合反應都需要供體參加 例如二磷酸尿嘧啶是葡萄糖醛酸的供體
生物轉化名詞解釋如下:
“生物轉化”的名詞解釋是:生物轉化又稱藥物代謝,指體內藥物主要在肝臟經肝藥酶作用而產生氧化、還原、水解和結合反應,使藥物結構改變。外來化合物經過生物轉化,有的可以達到解毒,毒性減低。但有的可使其毒性增強,甚至可產生致畸、致癌效應。
生物轉化的類別:
葡萄糖醛酸化
肝細胞微粒體中含有非常活躍的葡糖醛酸基轉移酶,它以尿苷二磷酸葡糖醛酸(UDP-葡糖醛酸)為供體,催化葡糖醛酸基轉移到多種含有極性基團的化合物(包括藥物、毒藥和激素)上,如酚、醇、胺和羧酸等,生成β-葡糖醛酸苷。
硫酸化
硫酸化反應是人體化學防御系統的一部分,同時在芳香胺、多環芳烴等許多化學致癌物的生物活化中起重要作用。
甲基化
甲基化是指從活性甲基化合物(如S-腺苷基甲硫氨酸)上將甲基催化轉移到其他化合物的過程??尚纬筛鞣N甲基化合物,或是對某些蛋白質或核酸等進行化學修飾形成甲基化產物。
以上內容參考:百度百科-生物轉化
下述提法不正確的是()
A.藥物消除是指生物轉化和排泄
B.生物轉化是指藥物被氧化
C.肝藥酶主要是指細胞色素P450酶系統
D.苯巴比妥具有肝藥酶誘導作用
正確答案:生物轉化是指藥物被氧化
以上就是藥物的生物轉化是指的全部內容,藥物在體內的生物轉化是指藥物在體內發生的化學結構變化,也稱為藥物代謝。主要發生在肝臟,但血漿、腎臟、肺等也能進行部分代謝。生物轉化涉及兩種主要反應。I相反應包括氧化、還原和水解,通過引入或脫去功能基團,改變藥物的極性。II相反應則是結合反應,將I相反應的產物與內源性物質結合。