磺胺發(fā)展歷史?磺胺的發(fā)展歷史:1932年,德國化學(xué)家合成了一種名為“百浪多息”的紅色染料,因其中包含一些具有消毒作用的成分,所以曾被零星用于治療丹毒等疾患。然而在實驗中,它在試管內(nèi)卻無明顯的殺菌作用,因此沒有引起醫(yī)學(xué)界的重視。那么,磺胺發(fā)展歷史?一起來了解一下吧。
磺胺類藥物為人工合成的抗菌藥,用于臨床已近50年,它具有抗菌譜較廣、性質(zhì)穩(wěn)定、使用簡便、生產(chǎn)時不耗用糧食等優(yōu)點。
特別是1969年抗菌增效劑——甲氧芐氨嘧啶(TMP)發(fā)現(xiàn)以后,與磺胺類聯(lián)合應(yīng)用可使其抗菌作用增強、治療范圍擴大,因此,雖然有大量抗生素問世,但磺胺類藥仍是重要的化學(xué)治療藥物。
磺胺的發(fā)展歷史:
1932年,德國化學(xué)家合成了一種名為“百浪多息”的紅色染料,因其中包含一些具有消毒作用的成分,所以曾被零星用于治療丹毒等疾患。然而在實驗中,它在試管內(nèi)卻無明顯的殺菌作用,因此沒有引起醫(yī)學(xué)界的重視。
同年,德國生物化學(xué)家格哈特·杜馬克在試驗過程中發(fā)現(xiàn),“百浪多息”對于感染溶血性鏈球菌的小白鼠具有很高的療效。后來,他又用兔、狗進行試驗,都獲得成功。這時,他的女兒得了鏈球菌敗血病,奄奄一息,他在焦急不安中,決定使用“百浪多息”,結(jié)果女兒得救。
令人奇怪的是“百浪多息”只有在體內(nèi)才能殺死鏈球菌,而在試管內(nèi)則不能。巴黎巴斯德研究所的特雷富埃爾和他的同事斷定,“百浪多息”一定是在體內(nèi)變成了對細(xì)菌有效的另一種東西。
于是他們著手對“百浪多息”的有效成分進行分析,分解出“氨苯磺胺”。
在磺胺問世之前,西醫(yī)對于炎癥,尤其是對流行性腦膜炎、肺炎、敗血癥等,都因無特效藥而感到非常棘手。
1932年,德國化學(xué)家合成了一種名為“百浪多息”的紅色染料,因其中包含一些具有消毒作用的成分,所以曾被零星用于治療丹毒等疾患。然而在實驗中,它在試管內(nèi)卻無明顯的殺菌作用,因此沒有引起醫(yī)學(xué)界的重視。
同年,德國生物化學(xué)家格哈特·杜馬克在試驗過程中發(fā)現(xiàn),“百浪多息”對于感染溶血性鏈球菌的小白鼠具有很高的療效。后來,他又用兔、狗進行試驗,都獲得成功。這時,他的女兒得了鏈球菌敗血病,奄奄一息,他在焦急不安中,決定使用“百浪多息”,結(jié)果女兒得救。
令人奇怪的是“百浪多息”只有在體內(nèi)才能殺死鏈球菌,而在試管內(nèi)則不能。巴黎巴斯德研究所的特雷富埃爾和他的同事斷定,“百浪多息”一定是在體內(nèi)變成了對細(xì)菌有效的另一種東西。于是他們著手對“百浪多息”的有效成分進行分析,分解出“氨苯磺胺”。其實,早在1908年就有人合成過這種化合物,可惜它的醫(yī)療價值當(dāng)時沒有被人們發(fā)現(xiàn)。磺胺的名字很快在醫(yī)療界廣泛傳播開來。
1937年制出“磺胺吡啶”,1939年制出“磺胺噻唑”,1941年制出了“磺胺嘧啶” ……這樣,醫(yī)生就可以在一個“人丁興旺”的“磺胺家族”中挑選適用于治療各種感染的藥了。
一、配合飼料的發(fā)展歷史
配合飼料生產(chǎn)肇始于20世紀(jì)初。50年代以后,由于對家畜的氨基酸、維生素和微量元素需要量的了解日益確切,加以抗生素和磺胺類藥物等被作為添加劑納入飼料領(lǐng)域,配合飼料的生產(chǎn)突飛猛進。它的應(yīng)用先在歐美普及,并很快推廣到亞洲和其他地方。
二、抗生素的使用歷史
1877年,Pasteur和Joubert首先認(rèn)識到微生物產(chǎn)品有可能成為治療藥物,他們發(fā)表了實驗觀察,即普通的微生物能抑制尿中炭疽桿菌的生長。
1928年,弗萊明爵士發(fā)現(xiàn)了能殺死致命的細(xì)菌的青霉菌。青霉素治愈了梅毒和淋病,而且在當(dāng)時沒有任何明顯的副作用。
1936年,磺胺的臨床應(yīng)用開創(chuàng)了現(xiàn)代抗微生物化療的新紀(jì)元。
1944年在新澤西大學(xué)分離出來第二種抗生素鏈霉素,它有效治愈了另一種可怕的傳染病:結(jié)核。
1947年出現(xiàn)氯霉素,它主要針對痢疾、炭疽病菌,治療輕度感染。
1948年四環(huán)素出現(xiàn),這是最早的廣譜抗生素。在當(dāng)時看來,它能夠在還未確診的情況下有效地使用。今天四環(huán)素基本上只被用于家畜飼養(yǎng)。
1956年禮來公司發(fā)明了萬古霉素,它被稱為抗生素的最后武器。因為它對G+細(xì)菌細(xì)胞壁、細(xì)胞膜和RNA有三重殺菌機制,不易誘導(dǎo)細(xì)菌對其產(chǎn)生耐藥。
1980年代喹諾酮類藥物出現(xiàn)。
小分子藥物的發(fā)展歷程可以大致分為三個階段。
第一階段是天然產(chǎn)物的發(fā)現(xiàn)和利用。在這個階段,人們從自然界中尋找并提取具有藥效的物質(zhì),如從柳樹皮中提取的水楊酸,這就是最早的解熱鎮(zhèn)痛藥阿司匹林的主要成分。這些天然產(chǎn)物的發(fā)現(xiàn)和利用為人類對抗疾病提供了有力的武器。
第二階段是化學(xué)合成藥物的興起。隨著有機化學(xué)的發(fā)展,人們開始通過化學(xué)合成的方法制造藥物。例如,合成抗菌藥磺胺類的出現(xiàn),極大地改變了感染性疾病的治療方式。這個階段的出現(xiàn),極大地豐富了藥物的種類和來源,為小分子藥物的發(fā)展注入了強大的動力。
第三階段是生物技術(shù)與小分子藥物的結(jié)合。隨著生物技術(shù)的飛速發(fā)展,人們開始利用生物技術(shù)手段來發(fā)現(xiàn)和制造小分子藥物。例如,通過高通量篩選技術(shù),可以快速找到具有藥效的小分子化合物。這個階段的發(fā)展,使得小分子藥物的研發(fā)更加精準(zhǔn)、高效,為人類的健康事業(yè)提供了更多的可能性。
總的來說,小分子藥物的發(fā)展歷程是一個不斷創(chuàng)新、不斷進步的過程,從天然產(chǎn)物的利用到化學(xué)合成藥物的興起,再到生物技術(shù)與小分子藥物的結(jié)合,人類對于小分子藥物的認(rèn)識和利用不斷加深,為對抗疾病、保障人類健康提供了更多的選擇和手段。
磺胺藥(Sulfonamides)為比較常用的一類藥物,具有抗菌譜廣、可以口服、吸收較迅速,有的(如磺胺嘧啶,SD))能通過血腦屏障滲入腦脊液、較為穩(wěn)定、不易變質(zhì)等優(yōu)點。磺胺藥單獨應(yīng)用,微生物易產(chǎn)生耐藥性,甲氧芐啶的出現(xiàn),加強了磺胺藥的抗菌作用,使磺胺藥的應(yīng)用更為普遍。
以上就是磺胺發(fā)展歷史的全部內(nèi)容,磺胺類藥物在20世紀(jì)30年代發(fā)展很快,臨床上應(yīng)用的藥物曾有20余種,40年代以后由于青霉素等抗生素的出現(xiàn),磺胺類藥物在化學(xué)治療藥物中的地位下降,但是磺胺類藥物有抗菌譜廣、療效確切、可以口服,吸收較迅速等特點。